多肽TAT-佐普瑞林，叶酸-长春花生物碱，TAT peptide-Zoptarelin

时间：2025-10-20 点击：2104

1、产品名称：多肽TAT-佐普瑞林（Zoptarelin）

TAT-佐普瑞林（Zoptarelin）是一种基于细胞穿透肽（TAT peptide）与促性腺激素释放激素（GnRH）类似物Zoptarelin doxorubicin（也称AEZS-108）的靶向*肿瘤药物复合物。Zoptarelin 是一种由GnRH类似物与化疗药物柔红霉素（Doxorubicin）共价连接而成的小分子前药，其设计理念是利用GnRH受体在某些激素相关肿瘤（如乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌等）中过度表达的特点，实现药物的选择性递送。通过将Zoptarelin与细胞穿透肽TAT（HIV-TAT peptide）偶联，能够进一步增强其跨膜递送效率，促进药物在肿瘤细胞内的积聚，提高治疗选择性和*癌效果。

TAT肽序列（如YGRKKRRQRRR）具有良好的细胞膜穿透性，可非特异性进入多种细胞类型。在Zoptarelin中引入TAT结构后，药物不仅能通过GnRH受体介导的特异性摄取，还可利用TAT实现增强的胞内递送，提升*癌活性并改善药代动力学特征。研究表明，TAT-Zoptarelin可显著提高柔红霉素在GnRH阳性肿瘤细胞中的富集浓度，降低非靶组织毒性，增强对肿瘤细胞的凋亡诱导作用。

该复合物在临床前研究中显示出良好的*肿瘤潜力，并有望用于激素相关肿瘤的靶向治疗开发。未来的优化方向可包括使用可控降解连接子（linker）结构、脂质体包裹、或与其他表面标记配体联用等策略，以进一步提高其递送效率和治疗窗口。

2、产品名称：多肽TAT-叶酸-长春花生物碱（Vitafolid）

TAT-叶酸-长春花生物碱复合物（Vitafolid）是一种多功能的肿瘤靶向药物递送系统，结合了细胞穿透肽TAT、叶酸（Folic acid）配体以及*癌药物长春花生物碱（如长春新碱Vincristine或长春碱Vinblastine）等三种功能模块，旨在增强*癌药物在肿瘤细胞中的特异性摄取和胞内释放效率。该系统融合了叶酸受体（Folate Receptor）介导的靶向作用和TAT肽的穿膜能力，可用于治疗多种高叶酸受体表达的恶性肿瘤，如卵巢癌、肺癌、乳腺癌和结直肠癌等。

叶酸是体内重要的维生素类小分子，在多种肿瘤细胞表面具有高亲和力受体（FR-α），能介导其进入细胞内吞泡系统。将叶酸偶联在药物分子或递送载体上，可显著提高其对肿瘤细胞的选择性。而TAT肽作为一种经典的细胞穿透肽（CPP），可促进药物或大分子穿越细胞膜甚至核膜，突破传统长春花碱类药物穿透力不足和多药耐药限制。

Vitafolid复合结构中，叶酸作为前导识别配体与肿瘤细胞表面FR结合，随后TAT介导其进入细胞，并将长春花碱有效递送至细胞质甚至微管系统中，发挥其阻断有丝分裂、诱导细胞凋亡的作用。该设计可减少正常组织摄取，提高药物在肿瘤部位的积聚，降低毒副作用。

Vitafolid平台代表了一种高效整合“主动靶向+CPP增强渗透”的*肿瘤治疗策略，在纳米药物载体开发、ADC构建及联合治疗方面具有广泛的潜力和发展前景。

产地：西安齐岳生物

文中提到的产品仅用于科研，不能用于人体及其他用途。

关于我们：

西安齐岳生物提供一系列 iFluor染料衍生物，涵盖iFluor 390、425、488、495、514、532 等多个波长段，适用于多重荧光标记实验。这些染料根据实验需求，分别引入了胺（-NH₂）、生物素（Biotin）、炔烃（Alkyne）、羧酸（-COOH）、马来酰亚胺（Maleimide）和叠氮化物（Azide）等功能基团，可用于与巯基、羧基、胺基、点击化学等多种化学反应配对。产品广泛适用于抗体标记、核酸修饰、纳米材料偶联、细胞成像和生物正交化学等研究，为科研人员提供灵活、高效的标记工具。

编辑：西安齐岳生物小小编whl

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